Метронидазол - инструкция по применению
Инструкция по применению:
Метронидазол широко применяется для лечения таких протозойных инфекционных заболеваний как: трихомониаз, кишечный амебиаз, трихомонадный вагинит, лямблиоз и многих других. Не обойтись без помощи препарата и в борьбе с некоторыми недугами костей и суставов, которые также носят инфекционный характер. Это и абсцесс легких, и менингит, и абсцесс головного мозга, и пневмония, и бактериальный эндокардит, и так далее и тому подобное.
Форма выпуска и состав
| таблетки Метронидазол - плоскоцилиндрические белые, по 250 мг действующего вещества, по 20 штук в банках, по 10 штук в блистере; |
| свечи Метронидазол, содержащие по 0,1 г препарата в каждом суппозитории, по 10 свечей в упаковке; |
| вагинальный гель Метронидазол - бесцветный, в алюминиевых тубах по 30 г в комплекте с аппликатором, в 100 г содержится 1 г действующего вещества; |
| раствор для инфузий - желтоватого прозрачного цвета в полиэтиленовых флаконах, содержащих 500 мг действующего вещества. |
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакодинамика
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.
Показания к применению Метронидазола
Таблетки и раствор
Протозойные инфекции:
- внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
- кишечный амебиаз;
- трихомониаз;
- гиардиазис;
- балантидиаз;
- лямблиоз;
- трихомонадный вагинит;
- трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus):
- инфекции костей и суставов;
- инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга);
- бактериальный эндокардит;
- пневмония;
- эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.:
- инфекции брюшной полости;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции кожи и мягких тканей.
| Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp. |
| Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). |
| Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. |
Гель
Вагинальный
| Урогенитальный трихомониаз; |
| Вагинит неспецифический различной этиологии. |
Наружный
| Розовые угри и угревая вульгарная сыпь. |
| Экзема, в том числе себорейная, дерматит себорейный. |
| Трофические язвы на нижних конечностях, которые развились на фоне варикоза и сахарного диабета. |
| Вялозаживающие раны и пролежни. |
| Трещины заднего прохода, гемморой. |
Свечи
Как препарат дополнительной терапии к системным лекарственным средствам при лечении бактериальных вагинитов и урогенитального трихомониаза у женщин, которые вызваны чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают после еды. Дозировка и продолжительность лечения Метронидазолом зависит от заболевания.
Трихомониаз
| Принимают 2 раза в день по 2 таблетки Метронидазола на протяжении 10 дней. |
| Кроме того, во время лечения необходимо применять интравагинально свечи Метронидазол, по 2 суппозитория дважды в сутки – вечером и утром. При этом терапию свечами Метронидазол рекомендуется начинать в начале менструального цикла, и в этот период избегать спринцеваний. |
| При необходимости курс лечения трихомониаза можно повторить через месяц. |
Дозировка препарата для детей зависит от возраста:
- в 2-5 лет назначают 250 мг в сутки;
- в 5-10 лет – до 375 мг;
- старше – до 500 мг в сутки.
Другие заболевания
| абсцесс печени: в комбинации с антибиотиками тетрациклиновой группы и другими методами терапии – в течение 3-5 дней максимально 2,5 г; |
| балантидиаз: в течение 5-6 дней 750 мг 3 раза в сутки; |
| киста при бессимптомном амебиазе: в течение 5-7 дней по 2 таблетки Метронидазола до 3 раз в сутки; |
| лямблиоз: применяют в течение 5-7 дней дважды в день по 2 таблетки; |
| острая амебная дизентерия: до прекращения симптомов принимают 2,25 г, разделенных на 3 приема; |
| хронический амебиаз: суточная дозировка Метронидазола составляет 1,5 г, которую можно разделить на три приема. Принимают в течение 5-10 дней; |
| язвенный стоматит: по 2 таблетки Метронидазола дважды в сутки, до 5 дней; |
| хронический алкоголизм: принимают по 2 таблетки Метронидазола в сутки до полугода. |
Применение раствора
| Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту. |
| Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300-400 мл физиологического раствора. |
| Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях – 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней, в тяжелых случаях – 2-3 недели. |
| Максимальная суточная доза – 4 г. |
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей:
| Взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию таблетками метронидазола. |
| Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в минуту. |
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Особенности применения
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени, центральной и периферической нервной системы. Длительный прием препарата следует проводить под контролем показателей периферической крови.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- отсутствие аппетита;
- неприятный металлический привкус во рту;
- эпигастральные боли;
- панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы:
- головная боль;
- головокружение;
- повышенная возбудимость;
- депрессии;
- нарушение сна;
- слабость.
В отдельных случаях:
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- судороги;
- атаксия;
- нарушение координации движений.
Со стороны периферической нервной системы:
Периферическая нейропатия.
Со стороны мочеполовой системы:
- дизурия;
- цистит;
- полиурия;
- недержание мочи;
- окрашивание мочи в красно-коричневый цвет;
- ощущение жжения в мочеиспускательном канале.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- зуд;
- крапивница;
- гиперемия кожи;
- заложенность носа;
- лихорадка;
- артралгия.
Со стороны кроветворной системы:
- транзиторная лейкопения и тромбоцитопения;
- описан случай аплазии костного мозга.
Прочие:
Избыточное развитие грибковой флоры влагалища и полости рта (кандидозы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
| Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами. |
| При применении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами: Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. |
| Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. |
| Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. |
| Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. |
| У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. |
| Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками. |
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метронидазолу;
- органические поражения ЦНС;
- болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- эпилепсия;
- печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
- I триместр беременности и лактация (грудное вскармливание).
Применение при беременности и кормлении грудью
Передозировка
Симптомы:
- тошнота;
- рвота;
- атаксия.
В тяжелых случаях:
- периферическая нейропатия;
- эпилептические припадки.
Лечение
Симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Условия и сроки хранения
| Срок хранения свечей и таблеток Метронидазола – 2 года. |
| Хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. |
Условия отпуска из аптек
Только по рецепту врача.
Аналоги Метронидазола
Аналогами таблеток Метронидазола по лечебному эффекту и действующему веществу являются следующие препараты:
- Клион;
- Метрогил;
- Трихопол;
- Флагил.
Цена на Метронидазол
Цена на таблетки в аптеках 17–227 рублей.
Отзывы о Метронидазоле
Многие дерматологи применяют Метронидазол от прыщей. так как он эффективно снимает воспалительные процессы и не допускает образования рубцов. При этом препарат воздействует на причину высыпаний. Схему лечения прыщей Метронидазолом назначает только врач.
Вопросы и ответы по теме "Метронидазол"
Вопрос:
Может ли метронидазол по влиять на потенцию? После недели приёма эрекция стала очень слабой, как ее восстановить?
Ответ:
Здравствуйте. Этот эффект преходящий.
Задать вопрос или оставить отзыв по теме "Метронидазол"