Анаэроцеф - инструкция по применению
Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам.
Фармакологические свойства
Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), K. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp., а также клинически-значимых анаэробов - Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильных стрептококков, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Prevotella bivia.
Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., энтерококков, Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Фармакокинетика. Через 5 мин после болюсного внутривенного (в/в) введения 1 г и 2 г цефокситина максимальные сывороточные концентрации (Cmax) составляют 110 и 244 мг/л, соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения 1 г цефокситина Cmax наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Объем распределения - 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Экскретируется преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. Период полувыведения (T?) при внутривенном введении составляет от 41 до 59 мин, у пожилых - от 51 до 90 мин.
Показания к применению Анаэроцефа
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких;
- инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс брюшной полости;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит;
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции костей и суставов;
- неосложненная гонорея;
- септицемия.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Способ применения и дозы
В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф может вводиться в/в (струйно или в/в капельно) или в/м.
Для взрослых среднетерапевтическая доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1 г 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, вводят однократно в/м в дозе 2 г; одновременно (или 1 ч спустя) принимают внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелых инфекциях в/в путь введения предпочтителен; назначают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза не должна быть более 12 г.
Особенности применения
Анаэроцеф используется как единственный антибиотик (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинамино-трансфераз.
Анаэроцеф не рекомендуется для лечения бактериального менингита.
При использовании метода Яффе возможны ложно-завышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: тромбофлебит после внутривенного введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы крови: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: усугубление течения myastenia gravis.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно, в отношении Enterobacteriaceae.
Растворы Анаэроцефа совместимы с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы; раствором для инфузий, содержащим 0.45% натрия хлорида и 5% декстрозы; раствором для инфузий, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы; 5% раствором декстрозы в растворе Рингера с лактатом, раствором Рингера с лактатом, 2,5%, 5% и 10% раствором маннитола, М/6 раствором натрия лактата.
Не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа и аминогликозидов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.
Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит; почечная недостаточность.
Применение Анаэроцефа у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
На период лечения цефокситином грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка
Нет данных.
Цена Анаэроцефа
Аналоги Анаэроцефа
- Бонцефин;
- Мефоксин;
- Цефокситин.
Отзывы об Анаэроцефе
Вопросы и ответы по теме "Анаэроцеф"
Задать вопрос по теме "Анаэроцеф"