Фрибрис - инструкция по применению

Фрибрис

Фрибрис оказывает антигистаминное, противовоспалительное, противоаллергическое действия. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует реакции аллергического воспаления. Предупреждает развитие, облегчает течение аллергического процесса, обладает противоэкссудативным и противозудным действиями, уменьшает проницаемость стенок капилляров, предупреждая развитие местного отека, спазма гладких мышечных волокон. При приеме в терапевтических дозах не воздействует на ЦНС, практически отсутствует седативный эффект.

Фармакологические свойства

Дезлоратадин является селективным блокатором перифериферичних гиста меновых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин также оказывает против аллергическую и противовоспалительное действие за счет блокирования выведения гистамина из тучных клеток.

Фармакодинамика. После приема внутрь препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер, что установлено согласно результатам исследования распространения радио активных тканей у крыс и связи радиолигандного Н1-рецептора у морских свинок. Благодаря возможности дезлоратадина вступать в связь с гистаминным рецептором уже при концентрации 2 - 3 нг/мл (7 нмол), он имеет высокую тропность к Н1-рецепторов человека.

Препарат угнетает ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно выделение про воспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина?4 (ИЛ?4), интерлейкина?6 (ИЛ?6), интерлейкина?8 (ИЛ?8), интерлейкина?13 (ИЛ?13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированных полиморфно ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 (ПГD2) и лейкотриена С4 (ЛТС4).

Исследования на животных обнаружили способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

В ходе клинических исследований ежедневный прием у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался значительными (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании использование дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезного побочного действия. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождалось нарушением психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика: дезлоратадин хорошо поглощается после перорального введения. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax (максимальной концентрации в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы на 83-87%. Период полу выведения (Т1/2) — 20-30 ч (в среднем 27 ч).

Не проникает через гематоенцифалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гликирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями (не менее 7% в неизмененном виде). При приеме в дозах 5-20 мг/сутки в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.

При проведении перекрест них сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и максимальная концентрация (Cmax) дезлоратадина при применении в рекомендованных дозах могут быть приравнены к аналогичным показателям у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Проведенные исследования показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 и не влияет на Р-гликопротеид. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина дозой 7,5 мг было показано, что пища не влияет на распределение дезлоратадина.

Показания к применению Фрибриса

Устранение симптомов аллергии, в том числе связанных с сезонным и постоянным аллергическим ринитом: чихание, выделений из носа и зуда, заложенность носа, зуда в области глаз, слезотечение, покраснение, зуд в области неба и кашля. Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Детям от 2 до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг – ? мерной ложечки) сиропа один раз в день, независимо от приема пищи. Детям от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг – 1 мерная ложечка) сиропа один раз в день, независимо от приема пищи. Взрослым и детям (от 12 лет): 10 мл (5 мг – 2 мерные ложечки) сиропа один раз в день, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

Особенности применения

Беременность и лактация. Фрибиіс не рекомендован для приема во время беременности, так как соответствующие клинические исследования не проводились и его безопасность для беременных не установлена. Дезлоратадин попадает в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание важность препарата для матери, следует решить: либо прекратить кормление грудью, или отказаться от дезлоратадина. Безопасность и эффективность применения дезлоратадина сиропа для детей младше 2 лет не исследовались.

При применении дезлоратадина не наблюдалось никакого влияния на возможность управлять автомобилем или работу со сложными техническими приборами.

Побочные действия

При применении рекомендуемой дозы 5 мг в день, нежелательный эффект при применении дезлоратадина в таблетках наблюдался в 3%. Наиболее распространенные побочные эффекты по сравнению с применением плацебо: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Очень редко наблюдались случаи появления реакций повышенной чувствительности, в том числе аллергические реакции и высыпания на коже. Также очень редко наблюдались тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение уровня ферментов в печени, гепатит, увеличение уровня билирубина.

Взаимодействие Фрибриса с другими лекарственными средствами

Не выявлено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам. Дети до 2 лет.

Передозировка

В случае передозировки необходимо принять стандартные меры для выведения активного вещества, которое не усвоилось. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Согласно результатам клинического исследования, в рамках которого назначалась доза до 45 мг деслоратадина (что в девять раз превышало рекомендуемые), значительные клинические эффекты не наблюдались. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Вопросы и ответы по теме "Фрибрис"

Задать вопрос по теме "Фрибрис"

Ваш комментарий для исправления и дополнения этой статьи или вы можете написать на email: vopros@diagnos-online.ru.

© 2009-2017 diagnos-online.ru | 16+
Информация, размещенная на сайте, не может рассматриваться как рекомендация пациентам по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить заменой консультации с врачом. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как призыв неспециалистам самостоятельно лечить диагносцированные заболевания. Данная информация не может быть использована для принятия решения об изменении порядка и режима применения рекомендаций лечащего врача. Копирование материалов возможно только с размещением активной ссылки на источник. Контакты: vopros@diagnos-online.ru